Receptory sprzężone z białkami G (GPCR)

Receptory sprzężone z białkami G (GPCRs) znane są jako receptory siedmioczłonowe lub receptory metabotropowe. Stanowią one największą rodzinę receptorów błonowych w całym ludzkim genomie. Jak sama nazwa wskazuje, ich działanie polega na sprzęganiu się z białkiem G w celu regulacji wewnątrzkomórkowych szlaków sygnalizacyjnych. Białka G posiadają aktywność GTPazową i kontrolują funkcję tych receptorów. Struktura GPCRs składa się z pojedynczego łańcucha polipeptydowego zawierającego siedem transmembranowych heliksów, gdzie N-końcowa domena jest zewnątrzkomórkowa, a C-końcowa znajduje się wewnątrzkomórkowo.

GPCRs działają w ten sposób, że agonista wiąże się z receptorami, co powoduje zmianę konformacji receptorów i aktywację heterodimeru białka G. Prowadzi to do aktywacji jego dalszego łańcucha. Prowadzi to do aktywacji szlaków sygnałowych. Rekrutacja ?-arrestin odgrywa kluczową rolę w regulacji GPCR poprzez desensytyzację i internalizację receptora, a także pośredniczy w niezależnej od białek G transdukcji sygnału. GPCRs działają poprzez wtórnych posłańców, takich jak cAMP, który jest generowany przez cyklazę adenylową, cel dla GPCRs, lub DAG i IP3, które wykorzystują fosfolipazę C, inny cel dla GPCRs.

Badanie GPCRs ma ogromny potencjał w odkrywaniu wielu procesów fizjologicznych wewnątrz komórek. Jedna trzecia leków dostępnych do tej pory na rynku oparta jest na receptorach GPCRs, co pokazuje jak ważne są badania nad GPCRs. W AAT bioquest oferujemy szeroką gamę produktów.